5α-Reductase inhibitors

ยากลุ่ม 5α-Reductase inhibitor เช่น finasteride และ dutasteride สามารถเพิ่มระดับเทสโทสเตอโรนในเลือดเล็กน้อยโดยยับยั้งเมแทบอลิซึมของมัน[57]คือยับยั้งการแปลงเทสโทสเตอโรนให้เป็นเมแทบอไลต์ที่มีฤทธิ์มากกว่าได้แก่ ไดไฮโดรเทสโทสเตอโรน (DHT) นี่มีผลลดระดับ DHT ในเลือดอย่างมาก ซึ่งโดยปกติก็มีความเข้มข้นต่ำกว่าเทสโทสเตอโรนมากอยู่แล้ว[57][58]อนึ่ง ระดับ DHT ในเนื้อเยื่อ "ที่ให้ลักษณะชาย" (คือเนื้อเยื่อที่แสดงออกเอนไซม์ 5α-reductase) ก็ลดลงอย่างสำคัญ[57][58]ซึ่งอาจมีผลกระทบอย่างมีกำลังต่อฤทธิ์บางอย่างของเทสโทสเตอโรน[59][60]

ยกตัวอย่างเช่น การเจริญเติบโตของร่างกาย การงอกขนที่ใบหน้า และการเจริญเติบโตขององคชาต เป็นผลของเทสโทสเตอโรนที่อาจระงับด้วย 5α-reductase inhibitor และนี่มีผลที่ไม่พึงประสงค์ เช่น ในช่วงเกิดวัยเจริญพันธุ์[60][61]

ในอีกมุมหนึ่ง 5α-reductase inhibitor อาจป้องกันหรือลดผลข้างเคียงของเทสโทสเตอโรนซึ่งให้บุรุษภาพที่ไม่ต้องการรวมทั้งผมร่วง ผิวมัน และผิวหนังอักเสบที่ผิวมัน[upper-alpha 1][59]นอกจากยับยั้งการเปลี่ยนเทสโทสเตอโรนเป็น DHT ยา 5α-reductase inhibitor ยังป้องกันไม่ให้สร้างสเตอรอยด์ประสาท (neurosteroid) เช่น 3α-androstanediol จากเทสโทสเตอโรน และนี่อาจมีผลทางจิตประสาทในชายบางพวก[62]

สารยับยั้งอะโรมาเทส

สารยับยั้งอะโรมาเทส (aromatase inhibitor) เช่น anastrozole ช่วยป้องกันเอนไซม์อะโรมาเทสไม่ให้แปลงเทสโทสเตอโรนเป็น estradiol[59]เพราะส่วนน้อยของเทสโทสเตอโรนจะแปลงเป็น estradiol นี่จึงไม่มีผลต่อระดับเทสโทสเตอโรน แต่ก็สามารถป้องกันผลข้างเคียงของเอสโทรเจน เช่น เต้านมโตในชาย ที่เกิดเมื่อให้ยาเทสโทสเตอโรนในระดับสูง[59]แต่ estradiol ก็มีการป้อนกลับเชิงลบกับระบบแกนไฮโปทาลามัส-พิทูอิทารี-อะดรีนัล การป้องกันไม่ให้สร้างมันจึงสามารถลดกระบวนการป้อนกลับ แล้วลดการยับยั้งการสร้างเทสโทสเตอโรนของต่อมบ่งเพศ และดังนั้น จึง เพิ่มระดับเทสโทสเตอโรนที่ผลิตในร่างกาย[63]การบำบัดด้วยเทสโทสเตอโรนบางครั้งจะรวมกับการให้ยายับยั้งอะโรมาเทส สำหรับชายที่มีภาวะต่อมบ่งเพศทำงานน้อยเกินทุติยภูมิ (secondary hypogonadism) ผู้ต้องการมีลูกกับคู่ครอง[64]

สารยับยั้ง Cytochrome P450

สารยับยั้งและสารเหนี่ยวนำเอนไซม์กลุ่ม cytochrome P450 เช่น CYP3A4 มีความสัมพันธ์น้อยมากหรือไม่มีกับระดับเทสโทสเตอโรนในเลือด[ต้องการอ้างอิง]

ยาต้านแอนโดรเจนและเอสโทรเจน

ยาต้านแอนโดรเจน เช่น cyproterone acetate, spironolactone, และ bicalutamide สามารถยับยั้งผลให้บุรุษภาพและผลสร้างกล้ามเนื้อของเทสโทสเตอโรน[65][66]เอสโทรเจนก็สามารถลดผลของเทสโทสเตอโรนโดยเพิ่มการผลิต sex hormone-binding globulin (SHBG) ในตับ ซึ่งก็จะเพิ่มระดับในเลือดของ SHBG และเพราะ SHBG เป็นโปรตีนขนส่งที่จับกับแอนโดรเจนเช่นเทสโทสเตอโรนและ DHT และดังนั้น มันก็จะลดความเข้มข้นของแอนโดรเจนในรูปแบบที่เป็นอิสระเหล่านี้[66][67]